PET/CT显像剂 18 F-氟丙酸在肝癌中的生物学评估

目的 探讨PET/CT显像剂 18 F-氟丙酸（ 18 F-FPA）对肝细胞肝癌（HCC）的显像效果及其摄取机制。 方法 （1）以甲基-2-溴丙酸乙酯为前体合成 18 F-FPA；（2）通过体外细胞摄取实验测定人肝癌SK-Hep 1细胞不同时间点对 18 F-FPA的放射性摄取情况；观察不同浓度脂肪酸合成酶抑制剂-奥利司他（Orilistat）、乙酰辅酶A羧化酶抑制剂5-十四烷氧基-2-呋喃甲酸（TOFA）对 18 F-FPA的摄取抑制情况；（3）对荷人肝癌SK-Hep 1小鼠行 18 F-FPA microPET/CT显像，并与 18 F-FDG PET/CT显像进行比较。 18 F-FPA和 18 F-FDG在肿瘤中的放射性摄取率比较采用 t 检验。 结果 （1） 18 F-FPA的合成产率为（45±2）%。（2）细胞摄取实验结果显示，人肝癌SK-Hep 1细胞对 18 F-FPA的摄取率从5 min的（1.3±0.4）%上升到120 min的（4.6±0.2）%。细胞摄取抑制实验结果显示，随着抑制剂浓度的增高，人肝癌SK-Hep 1细胞对 18 F-FPA的摄取逐渐降低。当抑制剂奥利司他和TOFA浓度均为400 μmol时，人肝癌SK-Hep 1细胞对 18 F-FPA的摄取率分别降低了（40.3±4.0）%和（26.0±6.0）%。（3）荷人肝癌SK-Hep 1小鼠 18 F-FPA microPET/CT显像显示了快速且准确的肿瘤定位，肿瘤/肝脏比值为1.63±0.26； 18 F-FDG PET/CT显像中的肿瘤/肝脏比值为1.09±0.21。 18 F-FPA比 18 F-FDG具有更好的显像效果，差异有统计学意义（ t =4.055， P =0.047）。 结论 18 F-FPA可用于肝癌显像，且其摄取与脂肪酸合成有关。