[Neurochemical studies on bifemelane, a new cerebral function improver. I. Effects of bifemelane on the function of neurotransmission-related enzymes and receptors in rat brain].

正常ラット脳に対する脳機能改善薬 bifemelane の効果を神経化学的に検討した．塩酸 bifemelane(BF)10，30mg/kgを雄性ラット(7週齢)に4週間連続経口投与した．脳を前脳，大脳+上部脳幹，下部脳幹+延髄および小脳に分割し，それぞれP2分画を調整し，種々受容体および酵素活性を測定した．ムスカリン受容体(mACh-R)はBF 10 および 30mg/kg投与の前脳部で，KdおよびBnax値の低下が認められた．しかし，β-受容体(β-AdR)および imipramine 結合部位では有意な変化は認められなかった．一方，BF 10，30mg/kg投与の前脳部でA型 monoamine oxidase(MAO)の Km および Vmax 値の減少が，B型 MAO では，30mg/kg投与で，すべての部位でKmおよびVmax値が減少した．しかし，acetylcholinesterase(AChE)およびcholine acetyltransferase(CAT)活性には有意な変化は認められなかった．1μMの BF 添加で mACh-R，β-AdR，imipramine 結合部位への結合能および MAO 活性は，それぞれ60%，20%，70%および50%阻害された，しかし，AChE および CAT 活性には，何等影響は認められなかった．又，これらの効果は前脳部で著明であった．