FM. Avaliação da estabilidade e liberação do inovador ativo fotoprotetor (E)-4-(terc-butil)-N'-((E)-3- (4-metoxifenil) alilideno) benzidrazida

Introducao: De acordo com os dados estatisticos fornecidos pelo INCA (Instituto Nacional do Câncer), o numero de casos de câncer de pele aumenta, de forma progressiva, em decorrencia da destruicao da camada de ozonio e da exposicao a radiacao solar. O uso de formulacoes fotoprotetoras constitui uma das medidas mais eficientes na prevencao de câncer de pele. O maior problema encontrado no desenvolvimento de fotoprotetores e a instabilidade. A radiacao UV pode causar a degradacao ou alteracao dos componentes da formulacao (fotodegradacao) diminuindo a capacidade de protecao da pele ou, na pior circunstância, originar produtos toxicos que podem permear a pele. Objetivo: O objetivo deste trabalho foi avaliar a estabilidade e liberacao do inovador ativo fotoprotetor (E)-4-(terc-butil)-N'-((E)-3-(4-metoxifenil) alilideno) benzidrazida. Metodologia: O ativo fotoprotetor foi submetido ao espectro de varredura a fim de identificar seu comprimento de onda de maxima absorcao. Para avaliacao da estabilidade, o ativo fotoprotetor foi incorporado, no creme base, na concentracao de 2% e a formulacao fotoprotetora foi submetida a diferentes condicoes de estresse: 45±2oC, 5±2oC e exposicao a luz solar. Os parâmetros avaliados neste ensaio foram: pH, viscosidade e densidade relativa. Para a avaliacao de liberacao do ativo da formulacao fotoprotetora foram utilizadas celulas de Franz, com area de difusao de 1,77 cm 2 e membrana de celulose. O compartimento receptor da celula de Franz foi preenchido com 7,0 mL de tampao fosfato 0,1 M (pH 7,4) e tensoativo monooleato de sorbitano etoxilado 20OE (3%) a 37±5oC. Amostras de 295 mg da formulacao foram posicionadas sobre a membrana de celulose. Para a coleta das amostras foi empregado o equipamento Microette® (Hanson Research). A liberacao do ativo foi quantificada por espectrofotometria de UV em 2, 4, 6, 8 e 12 horas. A validacao do metodo de quantificacao do ativo foi determinada de acordo com o Guia para Validacao de Metodos Bioanaliticos, Resolucao-RE No 899, de 29 de maio de 2003. Todos os ensaios foram realizados em triplicata e foram calculadas as medias e desvios-padrao para cada parâmetro avaliado. A partir destes resultados, foi aplicado o teste de analise de variância (ANOVA). Nos casos em que p<0,05, as medias e concentracoes foram comparadas pelo metodo de Tukey (α=0,05). Resultados e discussao: O ativo possui absorvância maxima em λ=338 nm. No estudo de estabilidade da formulacao, nao foram observadas diferencas estatisticas significativas (p<0,05) para os parâmetros pH, viscosidade e densidade relativa. A concentracao maxima de ativo liberado ocorreu apos 8 horas (3,63 μg/cm 2 ) e nao foi observada diferenca significativa (p<0,05) do ativo liberado entre 8 e 12 horas. Conclusao: Os resultados demonstram que a formulacao fotoprotetora e estavel e salienta a possibilidade deste ativo ser incorporado a classe de filtros solares.