DEVELOPMENT AND CHARACTERIZATION OF COLON TARGETED ENTERIC COATED MATRIX TABLET OF TEGASEROD MALEATE

The various pharmaceutical approaches which have been used for targeting drugs to the colon are mainly based on pH‐dependent, time dependent and/or bacterially degradable polymers1. Among the various experimented approaches, pH‐sensitive and time‐controlled delivery systems are most widely used2,3,4. The strategy of using pH as a trigger to achieve specific drug release in colon is based on pH variation along gastrointestinal tract. However, the pH dependent methods often do not have sufficient site specificity, owing to the high intra/inter‐ subject variability in physiological values of gastrointestinal pH5. On other hand time dependent drug delivery systems are based on the principle of delaying drug release until its estimated arrival in the colon. However, the colon arrival time cannot be accurately predicted, despite the relative consistency of transit time in small intestine, because of the potentially large variation in gastric emptying time6. Tegaserod maleate (TM) is the first selective 5‐hydroxytryptamine type‐4 (5‐HT4) receptor partial agonist used for the treatment of constipation predominant irritable bowel syndrome (IBS), a complex gastrointestinal disorder characterized by a combination of abdominal pain, discomfort, diarrhea, and/or constipation7. The aim of the study was to develop and evaluate enteric‐coated matrix tablet of Tegaserod maleate (TM) for colonic delivery by exploiting prolonged release characteristics of Eudragit RSPO and Eudragit RLPO with pH dependent solubility property of a Eudragit S100. Extended release matrix tablet were prepared by combination of freely permeable and less permeable polymers like Eudragit RLPO and Eudragit RSPO respectively. The pH dependent release was achieved by coating matrix tablet with Eudragit S 100, a methacrylic acid co‐polymer soluble at pH .