[Pharmacokinetic research in the early stages of drug discovery-significance and practice].

製薬企業における新薬の生産性の低下を招く要因，すなわち開発中止理由に薬物動態の割合が高いことが示されて以来，創薬初期段階での薬物動態研究が積極的に展開され，薬物動態が原因で開発中止となるケースは激減した．開発中止理由の変化を受けて，今，創薬初期段階の薬物動態試験はパラダイムシフトを起こす引金は引かれた．本稿では，「化合物から医薬品にするために必要な薬物動態試験」の序として，薬物動態研究関連のスクリーニングを解説し，実際の使用態様も紹介した．また，今後どのような評価系が望まれ，どのように戦略的に使用すべきかを開発効率の面から記述した．さらに，探索薬物動態部門が抱える問題について実際にプロジェクトを運営する現場から問題を提起・パラダイムを変える必要性について言及した．