Desarrollo de un péptido cíclico marcado con 99mTc dirigido contra el receptor de la vitronectina

El objetivo del presente trabajo fue desarrollar un peptido hibrido, que presente una secuencia capaz de quelatar al 99mTc y otra con afinidad por el receptor de la vitronectina, que permita la deteccion in vivo de tumores malignos. El marcaje del peptido PICIC3 con 99mTc se realizo de forma directa. Se estudio la estabilidad del complejo en exceso de L-cisteina y en plasma, la union a proteinas plasmaticas, el coeficiente de particion en el sistema NaCl 0.9 por ciento:n-octanol, la carga del complejo mediante electroforesis y la afinidad por el receptor de la vitronectina se valoro a partir de un ensayo de saturacion con membranas de celulas B16-F10. Se determino la biodistribucion en ratones C57BL/6 con injertos de melanoma B16-F10. Conclusiones: El peptido desarrollado mostro una afinidad satisfactoria por el receptor de la vitronectina y que permitio la deteccion in vivo de los melanomas muridos del tipo B16-F10 en los ratones injertados.(AU) The aim of the present work was to develop a hybrid peptide, with a sequence for the chelation of 99mTc and other with affinity for the vitronectine receptor, to allow in vivo detection of malignant tumors. 99mTc-labeling of peptide PICIC3 was directly performed. The stability in presence of L-cysteine excess and plasma of the complex, its binding to plasma proteins, the partition coefficient in NaCl 0.9 percent:n-octanol, the charge of the chelate by electrophoresis and the peptide affinity for the vitronectine receptor by a saturation assay using membranes of B16-F10 cells, were studied. Biodistribution in C57BL/6 mice injerted with melanoma B16-F10 was assessed. Conclusions: Developed peptide showed a satisfactory affinity for the vitronectine receptor and allowed in vivo detection of murine melanomas in mice with allografts.(AU)