Procedes pour l'elaboration de deshydro-diketopiperazines en phase liquide ou de phase supportee solide

2003 
La presente invention concerne l'un quelconque des composes representes par la structure generique (I) dans laquelle R1 et R2 sont des substituants decrits dans la specification. Le Cycl est un groupe represente par l'une ou l'autre des formules (a) et (b) dans lesquelles les R3 a R8 sont des substituants decrits dans la specification. Ces composes conviennent au traitement du cancer. Le procede utilise pour l'elaboration consiste en un couplage du groupe amine de phosphynil-glycinate avec le groupe carboxylique d'un acide amine, suivi d'un couplage de ce compose avec avec le derive formyl-Cycl, lui-meme suivi de la deprotection de l'acide amine, et enfin la formation de deshydro-diketopiperazines dans des conditions d'alcalinite douce. Le procede de l'invention s'applique egalement a l'elaboration de derives distincts ou d'echantillotheques de derives se rapportant aux composes de l'invention decrits par la formule generale (II), en utilisant un posphonate supporte solide represente par la formule generale (II). Dans cette derniere formule, 'Res' represente tout support polymere (resine) avec ou sans adaptateur, 'Prot' representant tous frupe protecteur NH-, et 'R' represente des groupes alkyle ou alkyloxyalkyle.
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