基于呋喃酚构建2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺及除草活性

2016 
以呋喃酚为原料,采用2条合成路线制备2种关键中间体2-氨基-1-(2,2-二甲基-7-烷氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮盐酸盐( 2 )和 n -(2,2-二甲基-2,3-苯并呋喃-7-氧基)烷胺( 9 ),再经2-(4-芳氧苯氧基)丙酰化合成了17种基于呋喃酚的2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺,其化学结构经核磁共振谱、高分辨率质谱和旋光度确证.除草活性测试结果表明,在1500 g/hm 2 剂量下,大部分化合物对单子叶杂草马唐( Crabgrass )和稗草( Barnyard grass )均具有较高的抑制活性.在化合物 4 和 5 中,有7个化合物对单子叶杂草表现为A级除草活性,如化合物 4 a, 4 b, 4 i, 5 a, 5 c, 5 e和 5 h对马唐和稗草的抑制率为100%.初筛结果显示,在375 g/hm 2 剂量下,化合物 4 a, 4 b, 4 i, 5 e和 5 h对稗草的茎叶处理抑制率达96%以上.
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