N -(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)氨基乙酰胺的合成与抗肿瘤活性

采用衍生法，在 N -[4-叔丁基-5-（4-氯苄基）噻唑-2-基]脂肪酰胺酰基的 α -位，插入氨基，设计合成了 N -（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）氨基乙酰胺衍生物.以4，4-二甲基-1-芳基-3-戊酮为原料，经4-叔丁基-5-苄基-2-氨基噻唑（ 3 ），再经氯乙酰化和取代反应得21个 N -（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）氨基乙酰胺（ 1 ），其结构经 1 H NMR、 13 C NMR和元素分析确证.噻唑蓝（MTT）法体外抗肿瘤活性测试表明，该类新化合物对肺癌细胞（A549）、宫颈癌细胞（Hela）和乳腺癌细胞（MCF-7）具有抗肿瘤活性.其中 N -[4-叔丁基-5-（胡椒基）噻唑-2-基]吗啉基乙酰胺（ 1t ）对Hela细胞的抑制活性最好；对优选化合物 1t 进行了AO/EB双染和细胞周期实验，流式细胞仪分析表明，化合物 1t 可显著诱导肿瘤细胞凋亡，阻滞Hela细胞有丝分裂在S期.