葎草酮抑制人胃癌细胞SGC-7901 N-乙酰基转移酶1活性的酶动力学研究

目的探讨葎草酮对人胃癌SGC-7901细胞N-乙酰基转移酶1（NAT1）酶动力学常数的影响。方法采用HPLC法,以NAT1酶特异性底物对氨基苯甲酸（PABA）为底物,以SGC-7901完整细胞及细胞质内PABA被NAT1乙酰化为Ac-PABA的速度为NAT1酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物PABA浓度的倒数对NAT1反应速率的倒数进行直线回归,得出回归方程,计算米氏常数（Km）和最大反应速率（Vmax）。结果酶动力学研究表明,以PABA为底物,对于SGC-7901完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为（3.910±0.087）μmol/L、（0.306 0±0.006 7）pmol（1×10^6个细胞）,葎草酮组的Km和Vmax分别为（3.830±0.123）μmol/L、（0.275 0±0.005 8）pmol（1×10^6个细胞）,对于SGC-7901细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为（760.2±210.2）μmol/L、（0.191 0±0.043 7）pmol/（mg.min）,葎草酮组的Km和Vmax分别为（449.0±72.9）μmol/L和（0.094 0±0.010 4）pmol/（mg.min）,数据经统计学处理表明对SGC-7901完整细胞或细胞质中的NAT1酶,阴性对照组和葎草酮组的Km没有统计学差异,而Vmax有显著差异。结论葎草酮是SGC-7901人胃癌细胞NAT1酶PABA底物的非竞争性抑制剂。