Procédé de préparation de carvédilol chiral de haute pureté optique

L'invention porte sur un procede efficace de preparation de carvedilol chiral de haute purete optique selon lequel on utilise comme intermediaire clef une oxazolidin-2-one chirale ou une oxazolidin-2-thione chirale de formule (2) resultant de la reaction de 2-(2-methoxyphenoxy)ethylamine protegee en N avec un derive chiral de glycidol. Le procede de preparation consiste specifiquement: a) faire reagir un compose de formule (2) avec un agent halogenant, un agent de sulfonation ou un reactif de Mitsunobu pour activer un groupe hydroxyle du compose de formule (2), puis a effectuer une reaction de substitution nucleophile avec du 9H-4-hydroxy carbazole pour obtenir le compose de formule (7); et b) a soumettre le compose de formule (7) a une reaction de deprotection en presence d'une base minerale pour obtenir le carvedilol chiral cible. Ledit procede: peut s'executer dans des conditions moderees; ne necessite pas de purification extraordinaire, sans que cela ne nuise a la purete optique; et permet d'obtenir du carvedilol chiral de haute purete optique, d'une maniere simple et efficace.