连翘脂苷A抑制Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的外排功能及作用机制探讨

目的：探讨连翘脂苷A对人克隆结肠癌细胞（Caco-2）细胞膜上P-糖蛋白（P-gp）的外排功能及作用机制。方法：采用刃天青法检测不同质量浓度连翘脂苷A对Caco-2的细胞毒性作用。以P-gp底物罗丹明123（Rh-123）为荧光探针,采用流式细胞术评价不同质量浓度连翘脂苷A对Rh-123细胞蓄积的影响,考察不同质量浓度连翘脂苷A对P-gp三磷酸腺苷（ATP）酶活性的影响。结果：连翘脂苷A在1-80 mg·L-1时,与阴性组比较,差异无统计学意义,细胞存活率〉90%,对Caco-2细胞形态无影响。连翘脂苷A的荧光强度较空白组显著增加,其中80 mg·L-1连翘脂苷A荧光强度（223.43±5.6）%增加最多。连翘脂苷A不同质量浓度均有抑制P-gp ATP酶耗能的作用。结论：连翘脂苷A可通过抑制P-gp ATP酶产生抑制P-gp外排的作用。