Landmark studies on the glucagon subfamily of GPCRs： from small molecule modulators to a crystal structure

班 B G 联合蛋白质的受体(GPCR ) 的 glucagon 亚科被建议了是为类型 2 糖尿病的 tretmaent 的一个关键药目标。与决定班 B GPCR 的晶体结构联系的挑战联系到他们的大氨基的终点和可得到的小分子 ligands 的缺乏稳定受体蛋白质。为象 glucagon 一样 peptide-1 受体(GLP-1R ) 跟随我们 non-peptidic 收缩筋的发现有治疗学的效果，我们在结构的生物学开始了合作努力并且最近解决了三维(3D ) 人的 glucagon 受体(GCGR ) 组织 7-transmembrane 领域，关于内在的发信号机制提供深入的信息。在这评论，在这个努力的一些关键里程碑被加亮，包括小分子 ligands 的发现，他们在受体结晶化的角色，在在激活和结构活动关系分析之上的 transmembrane 领域(TMD ) 的 conformational 变化。