Aryles benzodiazepines a substitution de piperazine et leur utilisation en tant qu'antagonistes de recepteur de dopamine dans le traitement de troubles psychotiques

2003 
L'invention porte sur des composes antipsychotiques representes par la formule (I) dans laquelle A est facultativement un noyau aromatique a 5 ou 6 membres a fusion benzo possedant entre zero et trois heteroatomes independamment choisis parmi N, O, et S; Alk est (C1-4) alkylene facultativement substitue par OH, methoxy, ethoxy, ou F; Ar est phenyl a substitution facultative, naphthyl, heteroaromatique monocyclique, ou heteroaromatique bicyclique; R1 est hydrogene ou (C1-4) alkyl facultativement substitue par OH, OR3, ou OCH2CH2OH, R3 est (C1-2) alkyl; R2 est H, (C1-6) alkyl, halogene, (C1-6) alkyl fluore, OR4, SR4, NO2, CN, COR4, CONR5R6, SO2NR5R6, NR5R6, NR5COR4, NR5SO2R4, phenyl a substitution facultative, R4 est hydrogene, (C1-6) alkyl, (C1-6) alkyl fluore, benzyl, ou phenyl a substitution facultative, R5 et R6 sont independamment hydrogene, (C1-6) alkyl, ou phenyl a substitution facultative; Z est un ou deux substituants independamment choisis parmi hydrogene, halogene, (C1-6) alkyl, (C1-6) alkyl fluore, OR7, SR7, NO2, CN, COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR8SO2R7, NR8R9, ou phenyl a substitution facultative, R7 est hydrogene, (C1-6) alkyl, (C1-6) alkyl fluore, benzyl, ou phenyl a substitution facultative, R8 et R9 sont independamment hydrogene, (C1-6) alkyl, ou phenyl a substitution facultative; et des sels, des solvants et des formes cristallines de ces derniers. L'invention porte aussi sur l'utilisation de ces composes representes par la formule (I) en tant qu'antagonistes du recepteur D2 de dopamine et en tant qu'agents utilises dans le traitement de troubles psychotiques et bipolaires, et sur des preparations pharmaceutiques des composes de la formule (I). Elle a egalement trait a des composes utiles en tant que produits intermediaires dans la synthese des composes de la formule (I).
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