2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンの製造方法
2004
【課題】医薬の重要中間体である2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンの工業的な製造方法を提供する。 【解決手段】1−β−D−アラビノフラノシルウラシルの3’,5’−水酸基保護体を有機塩基の存在下、トリフルオロメタンスルホニル化剤と反応させ、2’−トリフレート体に変換し、次いで「有機塩基とフッ化水素酸からなる、塩または錯体」よりなるフッ素化剤と反応させ、2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンの3’,5’−水酸基保護体を製造し、さらに脱保護化剤を作用させて2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンを得る。得られた2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンは、一旦3’,5’−ジアセチル体に変換し、該3’,5’−ジアセチル体を再結晶した後、脱アセチル化することにより、高純度の2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンへと効率よく精製される。 【選択図】 なし
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