Derives de meta-benzamidine comme inhibiteurs de serine protease

1998 
L'invention concerne des composes d'inhibiteurs de serine protease de la formule I (dans laquelle R1 et R2 sont chacun independamment hydrogene ou hydroxyle, alcoxy, alkyle, aminoalkyle, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, alcoxycarbonyle, acyloxymethoxycarbonyle ou alkylamino eventuellement substitue par hydroxy, alkylamino, alcoxy, oxo, aryle ou cycloalkyle; chaque R3 est independamment R1, R2, amino, halo, cyano, nitro, thiol, alkylthio, alkylsulfonyle, alkylsulfenyle, alkylsulfonamido, alkylaminosulfonyle, haloalcoxy et haloalkyle; chaque X est independamment un atome de C, N, O ou S ou un groupe CO, CR1, C(R1)2 ou NR1, au moins un X etant C, CO, CR1 ou C(R1)2, a condition que si le groupe benzamidine est non substitue et le groupe X-X est -CH2C(R1)2-, alors R1 est hydrogene ou est fixe a l'atome de carbone d'alkylene par un heteroatome; L est un groupe de liaison organique contenant 1 a 5 atomes de squelette selectionnes dans le groupe forme par C, N, O et S ou un alkyle ou groupe cyclique ramifie; Y est un atome de nitrogene ou un groupe CR1 ou Y et L pris ensemble forment un groupe cyclique; Cy est un groupe sature ou insature, mono ou polycyclique, homo ou heterocyclique eventuellement substitue par des groupes R3 ou un phenyle eventuellement substitue par R3; Lp est un groupe organique lipophile, selectionne dans le groupe forme par un groupe alkyle, heterocyclique, alcenyle, alkaryle, cycloalkyle, polycycloalkyle, cycloalcenyle, aryle, aralkyle ou haloalkyle ou une combinaison de deux ou plusieurs de ces groupes eventuellement substitues par un ou plusieurs groupes oxa, oxo, aza, thio, halo, amino, hydroxy ou R3; D est un groupe donneur de liaison hydrogene; et n designe 0, 1 ou 2. L'invention concerne egalement des sels de ces composes.
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