~（131）I-BDI-1在荷人膀胱癌裸鼠体内的药代动力学研究

[目的]用~（131）I标记人膀胱癌特异性单克隆抗体BDI-1,探讨其在荷瘤裸鼠体内的生物分布及药代动力学参数,为其作为膀胱癌诊断和治疗的新型靶向药物提供基础数据。[方法]用Ch-T法进行BDI-1的~（131）I标记,标记完成后,采用Sephadex G-25分离纯化,用纸层析法测定标记产物的放化纯度,经尾静脉注入到荷人膀胱癌裸鼠体内,在不同时间处死裸鼠,测定裸鼠体内生物分布,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。[结果]静注后,~（131）IBDI-1主要分布于荷瘤裸鼠肝脏、脾脏、肾脏和肿瘤等组织。血液药—时曲线符合开放性二房室分布模型,其中分布相半衰期[t_（1/2（α））]为0.1693h,消除相半衰期[t_（1/2（β））]为69.315h,峰值时间t_（max）为0.033h,平均血浆清除率为67.154L/（h·kg）,曲线下面积AUC_（0-t）为904.006mg/L·h~（-1）;药物在肿瘤中摄取的峰时为72h。[结论]~（131）I-BDI-1在荷人膀胱癌裸鼠中具有特异的肿瘤摄取,其在血液中清除较快,而在肿瘤中具有较快的吸收半衰期及较长的清除半衰期,适合作为一种肿瘤的靶向诊断与治疗药物。