18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1的合成及对高转移潜能肝癌细胞荷瘤鼠的显像研究

目的合成18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1，并在高转移潜能肝癌细胞荷瘤裸鼠体内评价其生物学性质。方法通过固相法合成NOTA—G—TMTP1，利用18^F标记制得PET探针18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1。分别用低转移潜能肝癌细胞株HCC97L和高转移潜能肝癌细胞株HCCLM3建立荷瘤裸鼠模型，并进行microPET／CT显像及生物分布研究。结果18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1标记产率为（25±6）％（n=5），放化纯大于95％，比活度大于11．1GBq／I．~mol，脂水分配系数为一3．166＋_0．022。注射后35min的microPET／CT显像结果显示，18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1在HCC97L和HCCLM3荷瘤裸鼠模型中的肿瘤／肌肉比值分别为1．8＋0．4和4．7±0．2。竞争性抑制实验结果显示，共注射G-TMTPl可将HCCLM3肿瘤对18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1的摄取降低61．4％。结论成功合成的”F—A1F．NOTA．G．TMTPl可特异性靶向由高转移潜能肝癌细胞构建的瘤体。