КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ ПРЕПАРАТА ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ГОЛОВНОЙ БОЛИ НАПРЯЖЕНИЯ

В статье рассмотрены клинико-фармакологические подходы к выбору препарата с оптимальным профилем эффективность/безопасность, обеспечивающим необходимый анальгетический эффект требуемой продолжительности при головной боли напряжения. Цель. Провести сравнительный анализ фармакодинамических и фармакокинетических параметров ибупрофена и парацетамола в составе фиксированной комбинации и в виде монотерапии при головной боли напряжения. Материалы и методы. Сравнительный тест кинетики растворения; Сравнительный анализ фармакокинетических параметров по базе данных PubMed/MEDLINE. Результаты. Медиана T max ибупрофена 75 мин при применении в составе фиксированной комбинации и при монотерапии. Медиана T max парацетамола 30 мин для фиксированной комбинации и 40 мин для монотерапии. У пациентов, получавших фиксированную комбинацию, концентрация ибупрофена в плазме крови через 10 мин – 6,64 мкг/мЛ -1 ; через 20 мин – 16,81 мкг/мЛ -1 , в то время как при приеме в той же дозе в виде монотерапии соответственно 0,58 и 9,00 мкг/мЛ -1 . Средние концентрации парацетамола в плазме крови через 10 и 20 мин у пациентов, получавших фиксированную комбинацию, составили 5,43 и 14,54 мкг/мЛ -1 соответственно по сравнению со значениями 0,33 и 9,19 мкг/мЛ -1 для монотерапии парацетамолом. Тест кинетики растворения препарата Парацитолгин: через 5 мин в раствор в системе с рН 1,2 перешло 20% парацетамола; в системе с рН 4,5 – 36,4%; в системе с рН 6,8 – 33,5%; через 10 мин соответственно 68,5, 98,0 и 89,6%. Через 15 мин во всех системах отмечено практически полное растворение: соответственно 98,5, 98,8 и 100,5%. Обсуждение. Применение фиксированной комбинации ибупрофена и парацетамола дает возможность усилить анальгетический эффект в результате аддитивного действия за счет центральных механизмов. В фиксированной комбинации с ибупрофеном существенно повышается скорость растворения и всасывания парацетамола, что обеспечивает более быстрое начало аналгезии. Заключение. Фиксированная комбинация ибупрофена и парацетамола обеспечивает более быструю и выраженную аналгезию при сравнительно более низкой дозе каждого анальгетика.