Colonic drug delivery of small peptides

Apres un bref resume de la physiologie du tractus gastrointestinal et une revue des facteurs concernant l'administration et l'absorption des peptides, les auteurs presentent leurs travaux sur la vectorisation de l'insuline et de la vasopressine au niveau du colon. Dans une premiere serie d'experiences, la possibilite d'absorption des peptides par le gros intestin est demontree sur des emulsions d'insuline et de vasopressine. Puis deux types de vectorisation vers le colon sont etudies: d'une part, l'insuline et la vasopressine par enrobage de gelules traitees au formalehyde par l'Eudragit NE 30D, l'Eudragit S100 et l'acetylphtalate de cellulose, d'autre part l'enrobage de gelules par des polymeres azoiques. Le rat brattleboro et le chien beagle sont choisis comme animaux d'experience respectivement pour la vasopressine et l'insuline. Une partie des peptides est inactivee in vivo au niveau de la liberation par la gelule. La faible activite pharmacologique observee peut etre attribuee a une liberation incomplete des peptides a partir des gelules. La presence de bacteries et de matieres fecales dans le colon contribue probablement de facon significative a une diminution de l'absorption des peptides. Les essais in vitro mettant en œuvre des constituants fecaux, des cultures bacteriennes ou des homogeneisats de tissus isoles sont difficiles a standardiser et a reproduire. Neanmoins, les etudes ont demontre la possibilite d'absorption des peptides par le colon