Derives de 1-amino-7-isoquinoline comme inhibiteurs de serine protease

1998 
L'invention concerne des composes d'inhibition de serine protease de la formule (I) dans laquelle R1 est hydrogene, halo, cyano, nitro ou hydroxyle, amino, alcoxy, alkyle, aminoalkyle, hydroxyalkyle, thiol, alkylthio, aminosulfonyle, alcoxyalkyle, alcoxycarbonyle, acyloxymethoxycarbonyle, ou alkylamino eventuellement substitue par hydroxy, alkylamino, alcoxy, oxo, aryle, cycloalkyle, amino, halo, cyano, nitro, thiol, alkylthio, alkylsulfonyle, alkylsulfenyle, alkylsulfonamido, alkylaminosulfonyle, haloalcoxy et haloalkyle; R2 est hydrogene, halo, methyle, amino, hydroxy ou oxo; et R est X-X-Y(R7) -L-Lp(D)n, dans laquelle chaque X est independamment un atome de C, N, O ou S ou un groupe CO, CR1, C(R1)2 ou NR1, au moins un X etant un groupe C, CO, CR1 ou C(R1)2; Y (l'atome α) est un atome de nitrogene ou un groupe CR1 ou Y et L pris ensemble forment un groupe cyclique; R7 est un groupe lipophile selectionne dans le groupe forme par alkyle, alcenyle, mono- ou bicycloalkyle, aryle, heteroaryle, mono- ou bicycloalkylalkyle, mono- ou bicycloalkylalcenyle, aralkyle, heteroaryl-alkyle, arylalcenyle, heteroarylalcenyle, tous eventuellement substitues par un groupe R1; L est un groupe de liaison organique contenant 1 a 5 atomes de squelette selectionnes dans le groupe forme par C, N, O et S, ou un alkyle ou groupe cyclique ramifie; Lp est un groupe organique lipophile selectionne dans le groupe forme par un groupe alkyle, heterocyclique, alcenyle, alkaryle, cycloalkyle, polycycloalkyle, cycloalcenyle, aryle, aralkyle ou haloalkyle ou une combinaison de deux ou plusieurs de ces groupes eventuellement substitues par un ou plusieurs groupes oxa, thia, aza ou R1; D est un groupe donneur de liaison hydrogene; et n designe 0, 1 ou 2. L'invention concerne egalement des sels de ces composes.
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