Précurseur du ganirélix et procédé de préparation de l'acétate de ganirélix au moyen dudit précurseur du ganirélix

2015 
La presente invention concerne un procede de preparation de l'acetate de ganirelix. Le procede comprend les etapes suivantes : remplacer respectivement le Fmoc-HArg(Et) 2 -OH et le Fmoc-D-HArg(Et) 2 -OH en utilisant du Fmoc-Lys(Boc)-OH et du Fmoc-D-Lys(Boc)-OH, ou du Fmoc-Lys(Alloc)-OH et du Fmoc-D-Lys(Alloc)-OH ; synthetiser par avance un precurseur I du ganirelix ou un precurseur II-resine peptidique du ganirelix ; et enfin respectivement apporter des modifications et des traitements sur les groupes amino des chaines laterales des Lys et des D-Lys du precurseur I ou du precurseur II-resine peptidique pour obtenir l'acetate de ganirelix. L'acetate de ganirelix ainsi synthetise est de purete elevee, presente moins d'impuretes ainsi qu'un cout relativement faible et est approprie a une production a grande echelle.
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