Betalactámicos con inhibidores de betalactamasas: Amoxicilina-sulbactam

2008 
La produccion de betalactamasas constituye uno de los principales mecanismos de resistencia bacteriana a los antibioticos betalactamicos. La utilizacion de inhibidores de betalactamasas en combinacion con antibioticos betalactamicos permite la inactivacion de determinadas betalactamasas producidas por germenes Gram positivos, Gram negativos, anaerobios, y aun por micobacterias. Los inhibidores de betalactamasas representan una alternativa terapeutica mejorada respecto del resto de los betalactamicos al asegurar, en la mayoria de los casos, un mayor espectro antimicrobiano comparado con el de sus analogos. La actividad enzimatica de las betalactamasas esta dirigida especificamente a la hidrolisis del anillo betalactamico, con produccion de un compuesto sin actividad antibacteriana. De acuerdo con su posicion genomica dentro de los microorganismos, las betalactamasas pueden ser cromosomicas o plasmidicas. Actualmente existen tres inhibidores de betalactamasas localmente disponibles: acido clavulanico, sulbactam y tazobactam. De ellos, solo el sulbactam posee actividad antimicrobiana intrinseca sobre las proteinas ligadoras de penicilina. La experiencia clinica acumulada durante mas de 20 anos confirma que las combinaciones de betalactamicos-inhibidores de betalactamasas son efectivas en el tratamiento empirico inicial de infecciones respiratorias, intraabdominales, urinarias y ginecologicas, incluidas las de origen polimicrobiano. En el caso particular de amoxicilina-sulbactam, la evidencia citada indica que esta combinacion es efectiva para el tratamiento de absceso periamigdalino, otitis media, sinusitis, neumonia extrahospitalaria, exacerbacion aguda de enfermedad pulmonar obstructiva cronica (EPOC), infeccion del tracto urinario e infecciones ginecoobstetricas. Por su espectro y propiedades farmacologicas, la combinacion amoxicilina-sulbactam constituye una excelente opcion tambien para el tratamiento de infecciones de piel y partes blandas e infecciones intraabdominales. Betalactamases production is one of the main bacterial resistance mechanisms to betalactam antibiotics. The use of bectalactamases inhibitors combined with betalactam antibiotics allows the inactivation of certain betalactamases produced by Gram positive, Gram negative and anaerobic organisms, and even by mycobacteria. Betalactamases inhibitors are an improved therapeutic alternative compared with the other betalactam since, in most cases, they cover a wider antimicrobial spectrum than their analogues. Betalactamases enzimatic activity is specifically directed to the betalactam ring hydrolisis, producing a compound without antibacterial activity. According to their genomic position within microorganisms, betalactamases can be either chromosomic or plasmidic. Currently there are three betalactamases inhibitors locally available: clavulanic acid, sulbactam and tazobactam. Of them, only sulbactam has an intrinsic antimicrobial activity against penicillin binding proteins. The clinical experience from over 20 years confirms that the combination of betalactam antibiotics is effective in the empirical initial treatment of respiratory, intraabdominal, urinary tract and gynecologic infections, including those of polymicrobial origin. In the specific case of amoxicillin-sulbactam, experiences have shown the effectiveness of the combination in the treatment of peritonsillar abscess, otitis media, sinusitis, community acquired pneumonia, acute exacerbation of chronic obstructive pulmonar disease (COPD), urinary tract infection and obstetric/ gynecologic infections. The spectrum and pharmacologic properties of this combination makes it also an excellent option for the treatment of skin/soft tissue and intraabdominal infections.
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