Platelet Antiaggregant Methoxyphenylthienyl Ketoxime Ethers: Synthesis and Structure‐Activity Relationships

Some new oximinoalkanoic (n = 2,3,4) esters and acids derived from methoxyphenylthienyl ketones have been synthesized and evaluated in vitro for their inhibitory effects on arachidonic acid-induced human platelet aggregation. Of the eighteen oximinoethers tested the most active derivatives, which were four times more active as aspirin, belonged to the para methoxy series with Z configuration and n = 2 or 3. Thrombocyten-aggregationshemmende Methoxyphenylthienyl-Ketoxim-Ether: Synthese und Strukutur-Wirkungs-Beziehungen Eine Reihe von neuen Oximinocarbonnsaureestern (n = 2,3,4) und -sauren, strukturverwandt mit Methoxyphenylthienyl-Ketonen wurde synthetisiert und deren Hemmwirkung in vitro auf die Arachidonsaure-induzierte menschliche Blutplattchenaggregation bewertet. Im Vergleich zu der Hemmwirkung von Aspirin, wird gezeigt, das unter den achtzehn gepruften Oximinoethern, die wirksamsten Verbindungen 4 mal so wirksam wie Aspirin waren. Sie weisen eine Methoxygruppe in para-Stellung mit Z-Konfiguration und n = 2 oder 3 auf.