Pharmacokinetic study of a slow-release preparation of sodium valproate (KW-6066N). Multiple dose administration test and steady-state serum level profiles in patients with epilepsy.

バルプロ酸 (VPA) の徐放錠KW-6066Nを用い, 健常人8名の連続投与試験と, 本剤服用中の原発全般てんかん (PGE) 4例, 部分てんかん (PE) 7例, 続発全般てんかん (SGE) 2例, 計13例のVPA定常状態濃度の日内変動とその治療効果について検討した。結果: 1) 健常人に1, 200mg/dayを連投した6日目の薬物濃度の日内変動率は, 分1投与65%, 分2投与19%であり後者が小さい。2) 分2投与2症例での濃度の日内変動率は, 20%と18%で, 健常人のそれと一致した。3) 単剤投与症例では, 分1投与の濃度/用量比の日内変動は, 健常群のそれとよく一致した。4) 発作完全抑制率は, PGE100%, PE43%で, SGEを除く計11例では64%であり, この値はVPA普通錠での治療効果と比べ同等と推定された。5) 発作完全抑制例7例中5例が分1投与であった。以上, VPA徐放錠は薬物動力学的に安定した薬剤であり, 分1投与でも十分の効果を示すと考えられる。